最近，西方制药公司开始更喜欢用纯净的天然产品，而不是粗提取物作为药物原料。然而，在识别通过联合用药来有效对抗疾病的天然化合物或受自然启发化合物方面存在巨大的挑战。此外，体内可能存在的大量代谢物、有害药物相互作用的固有风险以及多组分制剂不可预测的药代动力学特性仍需解决。因此，中药代谢研究不仅是中药现代化的关键，而且对新药的开发具有重要意义。
以五味子木脂素提取物为例，完成了体外和体内代谢研究。在体外研究中，对五种典型五味子的代谢产物进行了鉴定和结构表征。主要的代谢途径有去甲基化、羟基化及去甲基-羟基化。在体内研究中，在大鼠尿液中检测到44种代谢物。根据体外代谢规律，对这些代谢产物进行了快速鉴定和分类，并证实羟基化是木脂素在大鼠尿液中的主要代谢途径。
此外，根据在0 - 12、12 - 24和24 - 36小时采集的尿液样本的相对强度，计算雌性和雄性大鼠代谢产物的“相对累积排泄”(RCE)。结果发现，RCE存在很大的性别差异。对于大多数代谢物，雌性大鼠的RCE显著低于雄性大鼠。综上，目前开发的木脂素五味子代谢研究方法和途径将在中药代谢研究中得到广泛应用。
图2 用LC-IT-TOF/MS测定NADPH存在时，五味子木脂素A及其代谢物在雌性(A)和雄性(B)大鼠肝脏S9中的EICs，以及五味子木脂素A可能代谢物的裂解途径(C-F)。
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